软膏剂制备过程中药物加入方法:
1、寻找合适的基质,将药物溶于基质中。
2、将药物溶解于少量的有机溶剂中,再与基质混合。
3、将药物磨成细粉,先混悬于合适的溶剂中,再加入基质中。
4、将药物磨成细粉,加入基质中。
5、特殊药物应该采取特殊的加入方式。
(1)具有特殊性质的药物如半固体粘稠性药物,可直接与基质混合,必要时可采用等量递加法将药物加入,混合均匀。
(2)具有挥发性的药物,应该在较低的温度条件下加入药物,以防止药物的挥发损失。
(3)另外,所选择的条件应保证药物具有一定的稳定性。如果药物对热敏感,那么,就避免药物在高温条件下存在;如果药物在某溶剂中不稳定,那么,就不应该采用此溶剂去溶解或悬浮药物。
扩展资料:
软膏剂制备基质的要求:
润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;性质稳定,与主要不发生配伍变化;具有吸水性,能吸收伤口分泌物;不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性能;易洗除,不污染衣服。
注意事项:
1、对本品过敏者及皮肤结核、梅毒或病毒感染者(如疱疹、牛痘、水痘)禁用。
2、避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。
3、避免在细嫩皮肤及面部过长时间使用,疗程应限制于3—4周内,以防止可的松类药物对皮
肤的损伤(如萎缩,毛细血管扩张、紫纹)。
4、用药后症状未缓解请咨询医师。
5、孕妇,特别是妊娠3个月内的孕妇禁用。
6、本品不推荐小儿面部使用。
7、本品性状发生改变时禁用。
8、请将此药品放在儿童不能接触的地方。
参考资料来源:搜狗百科——软膏剂
1.研和法:①基质的熔点较低,药物对热不稳定;②可溶性药物用水、甘油溶解,用羊毛脂吸收后再加入油性基质中,③不溶性药物量少(小于5%)时,用适量液体石蜡过植物油研磨后再加入到基质中研合。
2.熔和法:基质的熔点较高,药物对热稳定的软膏的制备。 3.乳化法:适用于乳剂型软膏剂的制备。
油、水两相的混合方法: ①两相同时掺合,适用于连续或大批量的操作; ②分散相加到连续相中,适用于含小体积分散相的乳剂系统 ③连续相加到分散相中,适用于多数乳剂系统,混合过程可引起乳剂的转型,产生更小的分散相粒子。
(1)不溶性固体药物应先磨成细粉,过六~七号筛,然后先与少量基质研匀,再逐渐递加其余基质研匀;或将药物的极细粉末加液体基质研磨均匀后,然后递加其余基质研至均匀;或在不断搅拌下,将药物细粉加到熔融的基质中,继续搅拌至冷凝即得。
(2)可溶性药物,应先用适宜的溶剂溶解,然后再与基质混匀。 若药物能溶于基质者,可用熔化的基质溶解。
(3)半固体粘稠性药物,流浸膏等可先浓缩至糖浆状后再与基质混匀。浸膏应先加溶剂使之软化或研成糊状后,再加入基质中。
(4)中药水煎液常含有多量水分,易生霉,应进行适当的浓缩后,加入0。1%~0。
3%新洁尔灭或0。3%~0。
5%苯酚防腐,并加少量羊毛脂或吐温、司盘等混匀后,再与其他基质混匀。 (5)某些中药先用植物油加热提取,去渣后再与基质混匀。
或用油与基质共同加热提取,去渣后冷凝即得(如烧烫伤膏、紫云膏等)。 (6)处方中有共熔组分时,如樟脑、冰片等共存时,可先将其共熔后再与冷至40℃以下的基质混匀。
(7)对热敏感的药物或挥发性药物加入时,基质温度应控制在60℃以下。
常见的给药途径有:1,局部给药。包括表皮给药、作用于气管和肺的吸入给药、灌肠给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药;2,消化道给药。包括口服给药、插管给药、肛门给药;3,非消化道给药。包括静脉注射、动脉注射、肌肉注射、心内注射、皮下注射、骨髓注射、皮内注射、透皮给药、粘膜给药、作用于全身的吸入给药。另外还有腹腔注射、硬膜外注射、脊髓注射、眼球玻璃体注射等。
口服药物需要注意不同药物分别按饱腹、空腹、餐时服食;对胶囊、滴丸、肠溶片等要保证药物被完整吞服;避免药物之间、食药物之间的配伍禁忌;服药要依时按量。
操作注意 (1)半合成脂肪酸酯为油溶性基质,随着温度变化,其体积升高,灌模时应注意混合物的温度,温度太高,冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。
另外,若药物混杂在基质中,灌模温度太高则药物易于沉降,影响含量均匀度。故最好在混合物粘稠度较大时灌模,灌至模口稍有溢出为度,且要一次完成。
灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间,冷却的温度不足或时间短,常发生粘模;相反,冷却温度过低或时间过长,则又可产生栓剂破碎。 (2)为了保证所测得置换价的准确性,制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 1.药物溶解度与分子结构 药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。
若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小;反之,则溶解度大,即“相似相溶”。 氢键对药物溶解度影响较大。
在极性溶剂中,如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度增大。如果药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大。
有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。将含碱性基团的药物如生物碱,加酸制成盐类,可增加在水中溶解度;将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度,如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大,且比钠盐稳定。
难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素K3不溶于水,分子中引入-SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠,可制成注射剂。
2.溶剂化作用与水合作用 药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水。离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。
离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离。一般单价阳离子结合4个水分子。
药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。 3.粒子大小的影响 对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大,而对于难溶性药物,粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响,但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减小而增加。
Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系,是在-定温度下用热力学的方法导出。(见第二章第六节)。
4.温度的影响 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs>0,还是放热ΔHs0时,溶解度随温度升高而升高;如果ΔHs。
被动转运
(一)脂溶扩散
脂溶扩散又称简单扩散,即药物依靠其脂溶性先溶于脂质膜,而后从高浓度一侧向低浓度一侧的被动转运方式。它也是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式。影响药物脂溶扩散的主要因素有:
① 膜面积和膜两侧的浓度差。
② 药物的脂溶性
③ 药物的解离度。
④ 药物的pKa 及药物所在环境的pH 最终将决定药物的解离度
(二)膜孔扩散
载体转运
载体转运方式主要有:
(一)主动转运
主动转运指逆浓度差的载体转运(它可使药物在体内聚集于某一器官或组织),需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多,一般与药物的吸收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。所以,当丙磺舒和青霉素合用时,两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌,可发生竞争性抑制,从而延缓青霉素的排出,而增加其作用的持续时间。
(二)易化扩散
易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此种转运方式,其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。另外,极少数药物还可通过膜动转方式转运,即通过生物膜的运动,将大分子物质以包裹的方式进行被动转运,如胞饮和胞吐
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