1.研和法:①基质的熔点较低,药物对热不稳定;②可溶性药物用水、甘油溶解,用羊毛脂吸收后再加入油性基质中,③不溶性药物量少(小于5%)时,用适量液体石蜡过植物油研磨后再加入到基质中研合。
2.熔和法:基质的熔点较高,药物对热稳定的软膏的制备。 3.乳化法:适用于乳剂型软膏剂的制备。
油、水两相的混合方法: ①两相同时掺合,适用于连续或大批量的操作; ②分散相加到连续相中,适用于含小体积分散相的乳剂系统 ③连续相加到分散相中,适用于多数乳剂系统,混合过程可引起乳剂的转型,产生更小的分散相粒子。
软膏剂制备过程中药物加入方法:
1、寻找合适的基质,将药物溶于基质中。
2、将药物溶解于少量的有机溶剂中,再与基质混合。
3、将药物磨成细粉,先混悬于合适的溶剂中,再加入基质中。
4、将药物磨成细粉,加入基质中。
5、特殊药物应该采取特殊的加入方式。
(1)具有特殊性质的药物如半固体粘稠性药物,可直接与基质混合,必要时可采用等量递加法将药物加入,混合均匀。
(2)具有挥发性的药物,应该在较低的温度条件下加入药物,以防止药物的挥发损失。
(3)另外,所选择的条件应保证药物具有一定的稳定性。如果药物对热敏感,那么,就避免药物在高温条件下存在;如果药物在某溶剂中不稳定,那么,就不应该采用此溶剂去溶解或悬浮药物。
扩展资料:
软膏剂制备基质的要求:
润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;性质稳定,与主要不发生配伍变化;具有吸水性,能吸收伤口分泌物;不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性能;易洗除,不污染衣服。
注意事项:
1、对本品过敏者及皮肤结核、梅毒或病毒感染者(如疱疹、牛痘、水痘)禁用。
2、避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。
3、避免在细嫩皮肤及面部过长时间使用,疗程应限制于3—4周内,以防止可的松类药物对皮
肤的损伤(如萎缩,毛细血管扩张、紫纹)。
4、用药后症状未缓解请咨询医师。
5、孕妇,特别是妊娠3个月内的孕妇禁用。
6、本品不推荐小儿面部使用。
7、本品性状发生改变时禁用。
8、请将此药品放在儿童不能接触的地方。
参考资料来源:搜狗百科——软膏剂
乳剂的制备方法是什么?
①干胶法
制备时先将胶粉(乳化剂)与油混合均匀,加入一定量的水,研磨成初乳,再逐渐加水稀释至全量。如鱼肝油乳剂的制备。
②湿胶法
制备时将胶粉(乳化剂)先溶于水中,制成胶浆作为水相,再将油相分次加于水相中,研磨成初乳,再加水至全量。
③油相水
相混合加至乳化剂中将一定量油、水混合;阿拉伯胶置乳钵中研细,再将油水混合液加入其中迅速研磨成初乳,再加水稀释。如松节油搽剂的制备。
④机械法
大量配制乳剂可用机械法。如乳匀机,超声波乳化器,胶体磨等。
望采纳!
1.研和法:①基质的熔点较低,药物对热不稳定;②可溶性药物用水、甘油溶解,用羊毛脂吸收后再加入油性基质中,③不溶性药物量少(小于5%)时,用适量液体石蜡过植物油研磨后再加入到基质中研合。
2.熔和法:基质的熔点较高,药物对热稳定的软膏的制备。 3.乳化法:适用于乳剂型软膏剂的制备。
油、水两相的混合方法: ①两相同时掺合,适用于连续或大批量的操作; ②分散相加到连续相中,适用于含小体积分散相的乳剂系统 ③连续相加到分散相中,适用于多数乳剂系统,混合过程可引起乳剂的转型,产生更小的分散相粒子。
中药乳剂的配制方法:(1) 研和法:又称研磨法,适宜小剂量配制,先将制备好的药面与部分基质或液体甘油、液状石蜡在乳体中研磨,研细后再递加其余部分基质内,共同搅拌研匀即成。
(2) 溶和法:先将固体药物过筛(80目以上)分次加人已熔化的基质中;随加随搅拌均匀,直到逐渐冷却至40°C〜50°C,再停止搅拌。此法适用较大量粉剂并易与基质调匀的中药。
(3) 提取有效成分研和溶和法:将能溶于水或油的中药(可用水煎或油炸饮片),经过滤后,取其药液或药油,作为配制基质的原料,对固体提取物,可研细后再按上法配制。
1、寻找合适的基质,将药物溶于基质中。
难溶性药物在水中溶解度差,在非极性溶剂中有一定的溶解度,因此,尽量寻找一种合适的基质,使难溶性药物溶解。这些基质主要是油溶性基质,如高级脂肪醇等。通常先分析药物在不同基质中的溶解度,这是乳膏剂研发工作的一项重要工作。在了解了药物的溶解度后,再决定选择何种基质。曾经有一个仿国外上市的乳膏剂,该主药是难溶性的,在制备过程中,有的研发者首先寻找到一种合适的基质将主药溶解,再将两相混合;而有的就将主药细粉直接加至已经制成的乳膏基质中。显然后者对主药在不同基质中溶解度没有进行充分考察,主药在基质中分布不均匀,制得的乳膏剂在临床疗效、安全性方面都会存在一定差距。
有时,难溶性药物在一种基质中的溶解度不理想,达不到规定的要求,那么可以采用混合基质,特别是当加入合适的表面活性剂时,往往能大大提高药物的溶解度。这是使难溶性药物溶解经常采用的办法。例如,某药物可溶于十六醇中,微溶于中链脂肪酸甘油三酯,当将此两种基质混合时,药物在混合溶媒中的溶解度增加,稳定性提高。
当然,调节pH值使药物在基质中溶解,也是使药物溶解的一种方法。通过调节pH值,使药物溶于其中一相中,再将两相混合,使药物均匀分布。但此种情况在难溶性药物中较少采用。
2、将药物溶解于少量的有机溶剂中,再与基质混合。
有时的确难以寻找到合适的溶解难溶性药物基质,那么,先将难溶性药物溶于某种溶剂中,再将其加入基质中。此法有利于药物在基质中均匀分布,提高疗效。特别是部分剂量小药物,采用此法有利于药物混合均匀。以前常用对药物溶解度较大的溶剂二甲基亚砜,但由于二甲基亚砜具有特臭,现在已经较少使用,而改用其它溶剂。如激素类药物制成乳膏时,由于部分激素类药物不溶于水,可先将其溶于二甲基亚砜中,再加至基质中,这样有利于小剂量药物均匀分散,有利于基质中药物的释放和穿透,从而提高疗效。由于二甲基亚砜特臭,现改用丙二醇,考虑到激素类药物在丙二醇中溶解度较小,故需选择合适的乳化剂,制成一定浓度的乳膏,以提高疗效。3、将药物磨成细粉,先混悬于合适的溶剂中,再加入基质中。
如果药物在基质中溶解度达不到要求,而且也很难找到一种合适的溶剂来溶解药物,那么,可使药物混悬于合适的溶剂中,再与基质混合,制备乳膏剂。此法可保证药物在基质中分散均匀。
4、将药物磨成细粉,加入基质中。
可将药物磨成细粉,通常细粉需过9号筛,再加到基质中。药物可先与少量基质混合、研磨,这样可防止药物颗粒过粗。为了保证乳膏的临床疗效,保证制剂质量稳定,一般应测定制剂中药物的微粒粒径及粒径分布,必要时将限度订入标准中。
尽管这种方法也是乳膏剂制备方法之一,但是,从药物的稳定性、药物发挥临床疗效以及临床用药的安全性分析,这种乳膏剂的制备方法还是存在一定的局限性。因此,对于已有国家标准的药品,通常应分析已上市药品制备特点,分析其粒径和粒径分布,在找不到合适的基质时,再采用本工艺方法。否则,若直接采用本工艺方法,依据不充分。
5、特殊药物应该采取特殊的加入方式。
具有特殊性质的药物如半固体粘稠性药物,可直接与基质混合,必要时可采用等量递加法将药物加入,混合均匀。
具有挥发性的药物,应该在较低的温度条件下加入药物,以防止药物的挥发损失。
另外,所选择的条件应保证药物具有一定的稳定性。如果药物对热敏感,那么,就避免药物在高温条件下存在;如果药物在某溶剂中不稳定,那么,就不应该采用此溶剂去溶解或悬浮药物。
考虑到乳膏剂通常局部起作用,处方中加入渗透促进剂一定要慎重,特别应注意由于加入渗透促进剂,增加药物吸收后的安全性隐患,因此,一方面要充分考虑是否有必要加入渗透促进剂,如非必要,建议尽量不加;另一方面,如果非要加入渗透促进剂,可根据同品种不同剂型,分析加入渗透促进剂的安全性。如该药物是否有口服、注射给药途径;给药的剂量是多大;该药的吸收情况等。若没有充分的资料,不能给出合理的安全性评价,建议不要加入渗透促进剂。
(1)不溶性固体药物应先磨成细粉,过六~七号筛,然后先与少量基质研匀,再逐渐递加其余基质研匀;或将药物的极细粉末加液体基质研磨均匀后,然后递加其余基质研至均匀;或在不断搅拌下,将药物细粉加到熔融的基质中,继续搅拌至冷凝即得。
(2)可溶性药物,应先用适宜的溶剂溶解,然后再与基质混匀。 若药物能溶于基质者,可用熔化的基质溶解。
(3)半固体粘稠性药物,流浸膏等可先浓缩至糖浆状后再与基质混匀。浸膏应先加溶剂使之软化或研成糊状后,再加入基质中。
(4)中药水煎液常含有多量水分,易生霉,应进行适当的浓缩后,加入0。1%~0。
3%新洁尔灭或0。3%~0。
5%苯酚防腐,并加少量羊毛脂或吐温、司盘等混匀后,再与其他基质混匀。 (5)某些中药先用植物油加热提取,去渣后再与基质混匀。
或用油与基质共同加热提取,去渣后冷凝即得(如烧烫伤膏、紫云膏等)。 (6)处方中有共熔组分时,如樟脑、冰片等共存时,可先将其共熔后再与冷至40℃以下的基质混匀。
(7)对热敏感的药物或挥发性药物加入时,基质温度应控制在60℃以下。
软膏剂的制备方法:
1. 软膏剂研合法
由半固体和液体组分组成的软膏基质可用此法。可先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状,再递加其余基质研匀至取少许涂布于手背上无颗粒感觉为止。大量生产时可用电动研钵进行。
2. 软膏剂熔合法
由熔点较高的组分组成的基质,常温下不能均匀混合,须用此法。若主药可溶于基质者亦可用此法混入。或一些药材需用基质加热浸取其有效成分者也用此法。操作时通常先将基质加热熔化,滤过,加入药物,搅匀并至冷凝。大量制备可用电动搅拌机混合。含不溶性药物粉末的软膏,可通过研磨机进一步研磨使其更细腻均匀。
3. 软膏剂乳化法
将油性物质(如凡士林、羊毛脂、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油酯等)加热至80℃左右使熔化,用细布滤过;另将水溶性成分(如硼砂、氢氧化钠、三乙醇胺、月桂醇硫酸钠及保湿剂、防腐剂等)溶于水,加热至较油相温度略高时(防止两相混合时油相中的组分过早析出或凝结),将水溶液慢慢加入油相中,边加边搅,制成乳剂基质。加入药物并搅拌至冷凝。
乳化剂中水、油两相的混合有三种方法:
①两相同时掺和,适用于连续的或大批量的操作,需要一定设备。
②分散相加到连续相中,适合于含小体积分散相的乳剂系统。
③连续相加到分散相中,适用于多数乳剂系统,在混合过程中引起乳剂的转型,从而产生更为细小的分散相粒子。如制备O/W型乳剂基质时,水相在搅拌下极缓加到油相内,开始时水相的浓度低于油相,形成W/O型乳剂,当更多水加入时,乳剂粘度继续增加,直至W/O型乳剂水相的体积扩大到最大限度,超过此限,乳剂粘度降低,发生转型而成O/W型乳剂;使内相(油相)得以更细地分散。
(1)干胶法:系指将水相加至含乳化剂的油相中,用力研磨使成初乳,再稀释至全量,混匀的制备方法。
应掌握初乳中油、水、胶的比例,乳化植物油时一般为4︰2︰1,乳化挥发油时为2︰2︰1;乳化液状石蜡时为3︰2︰1.(2)湿胶法:系指将油相加至含乳化剂的水相中,用力研磨使成初乳,再稀释至全量,混匀的制备方法。油、水、胶的比例与干胶法相同。
(3)新生皂(化)法:系指经搅拌或振摇使两相界面生成乳化剂,制成乳剂的方法,例如石灰水与花生油组成的石灰搽剂的制备。(4)两相交替加入法:系指向乳化剂中每次少量交替加入油或水,边加边搅拌,制成乳剂的方法。
(5)机械法:系指采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置制备乳剂的方法。用机械法乳化,一般可不考虑混合次序。
乳剂中添加药物的方法为:若药物能溶于内相或外相,可先溶于内相或外相中,然后制成乳剂;若药物在两相中均不溶解,可加入亲和性大的液相中研磨混合后,再制成乳剂,也可以在制成的乳剂中研磨药物,使药物分散均匀。
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