哪些方法促进口服药物吸收(简述根据生物药剂学分类系统,三类药物有何特点,提高口服吸收的)

1.简述根据生物药剂学分类系统,三类药物有何特点,提高口服吸收的

人体生物等效性试验豁免指导原则

本指导原则适用于仿制药质量和疗效一致性评价中口服固体常释制剂申请生物等效性（Bioequivalence）豁免。该指导原则是基于国际公认的生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classification System，以下简称BCS）起草。

一、药物BCS分类

BCS系统是按照药物的水溶性和肠道渗透性对其进行分类的一个科学架构。当涉及到口服固体常释制剂中活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，以下简称API）在体内吸收速度和程度时，BCS系统主要考虑以下三个关键因素，即：药物溶解性（Solubility）、肠道渗透性（Intestinal permeability）和制剂溶出度（Dissolution）。

（一）溶解性

溶解性分类根据申请生物等效豁免制剂的最高剂量而界定。当单次给药的最高剂量对应的API在体积为250ml（或更少）、pH值在1.0—6.8范围内的水溶性介质中完全溶解，则可认为该药物为高溶解性。250ml的量来源于标准的生物等效性研究中受试者用于服药的一杯水的量。

（二）渗透性

渗透性分类与API在人体内的吸收程度间接相关（指吸收剂量的分数，而不是全身的生物利用度），与API在人体肠道膜间

质量转移速率直接相关，或者也可以考虑其他可以用来预测药物在体内吸收程度的非人体系统（如使用原位动物、体外上皮细胞培养等方法）对渗透性进行分类。当一个口服药物采用质量平衡测定的结果或是相对于静脉注射的参照剂量，显示在体内的吸收程度≥85%以上（并且有证据证明药物在胃肠道稳定性良好），则可说明该药物具有高渗透性。

2.简答题v 1.药物的吸收途径有哪些

1. 口服给药：口服给药（oral administration,per os,p.o.）是最常用的给药方式，其主要吸收部位为小肠，吸收方式主要为脂溶扩散。

东方燕园旗舰店 2. 直肠给药：过去传统观点认为，直肠给药（per rectum）的最大优点在于可避开肝脏的首关消除，因而比口服药物吸收率高。但近年来有学者研究发现，直肠内给药其实大部分药物仍可经痔上静脉通路进入门静脉到达肝脏。

因此，经直肠给药仍避免不了首关消除。由于直肠吸收表面积很小（0.02 m2），肠腔内液体量又少，pH 高（约8.0），故对许多药物来说直肠内给药的吸收反而不如口服迅速和规则。

因此，直肠内给药的优点仅在于可避免药物对上消化道的刺激性。 3. 舌下给药：虽然口腔吸收面积仅0.5~1.0 m2，但此处血流丰富，故舌下给药（sublingual administration）吸收迅速，加之药物在该处可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环，无首关消除，特别适合口服给药时易于被破坏（如异丙肾上腺素片等）或首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。

4. 注射给药：最常用的注射给药（injection administration）途径为皮下注射（subcutaneous injection）和肌内注射（intramuscular injection）。注射后药物多可沿结缔组织迅速扩散，再经毛细血管及淋巴管的内皮细胞间隙（d﹥400 nm）迅速通过膜孔转运吸收进入体循环（见图3-3），所以注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。

另外，注射给药也适用于在胃肠中易被破坏（如青霉素G 等），不易吸收（如庆大霉素等）和在肝脏中首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。 但必须指出，也有极少数药物注射给药不仅不能增加其吸收速度或吸收量，反而会因 为药物在注射部位发生理化性质的改变，而导致吸收障碍和注射部位的不适及疼痛，吸收反而比口服差，如地西泮、苯妥英钠、地高辛等。

5. 吸入给药：吸入给药（inhalation administration）是指一些气体及挥发性药物（如吸入麻醉药、亚硝酸异戌酯等）经过呼吸道直接进入肺泡，由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式。由于肺泡表面积大（约200m2），又与血液只隔肺泡上皮及毛细血管内皮各一层，且毛细血管内血流量又大，故药物只要能到达肺泡，其吸收是极其迅速的。